Dexamethason 9,11-epoxid acetát (8DM acetát)
Základní informace
Jméno:9 ,11 -epoxy-16 -methyl-17 -hydroxy-21-acetoxypregna-1,4-dien-3,20-dion
Další jména:dexamethason 9,11-epoxid acetát; 8DM acetát; Dexamethason epoxid 21-acetát
Molekulární vzorec:C24H30O6
Molekulová hmotnost: 414.50
Číslo CAS:24916-90-3
2.Fyzikální a chemické Vlastnosti
Vzhled:Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek
Bod tání:Přibližně 185-200 stupňů
Specifická optická rotace [ ]D20: Přibližně +85 stupňů až +100 stupňů (c 1,0, chloroform)
Rozpustnost:Snadno rozpustný v dichlormethanu, chloroformu, ethylacetátu a acetonu; mírně rozpustný v methanolu a ethanolu; prakticky nerozpustný ve vodě
Stabilita:Stabilní při okolní teplotě; skladujte uzavřené, chráněné před světlem, při nízké teplotě
3.Hlavní funkce a aplikace (jaké jsou jeho použití?)
Klíčový meziprodukt pro dexamethason (základní aplikace):Dexamethason 9,11-epoxid acetát je klíčový meziprodukt v pozdní fázi syntézy dexamethasonu. 9,11-epoxid je otevřen fluorovodíkem v jediném regio- a stereoselektivním kroku, zavádějícím jak 9 -fluor, tak 11 -hydroxyskupiny. 16 -methylová skupina je předem nainstalována se správnou konfigurací a 21-acetátová chránící skupina je zachována v následných krocích, než je hydrolyzována na volnou 21-hydroxyskupinu.
Downstream API – dexamethason:Dexamethason (CAS 50-02-2) je silný glukokortikoid se silnou protizánětlivou, imunosupresivní a antialergickou aktivitou. Klinicky se používá při zánětlivých a autoimunitních onemocněních, alergických stavech, astmatu, otocích mozku a jako podpůrná terapie v onkologii. Mezi běžné dávkové formy patří tablety, injekce, oční kapky a topické přípravky.
Další deriváty:Slouží jako výchozí materiál pro dexamethason 21-acetát, dexamethason fosfát sodný a dexamethason palmitát.
Další aplikace:Používá se také jako referenční standard kontroly kvality pro látky příbuzné dexamethasonu.
4. Průmyslové mistrovské dílo na úrovni benchmarku – pečlivě vytvořený základní kámen na úrovni API!
Test dosahuje většího nebo rovného 98,0 %, s celkovým obsahem příbuzných látek menším než nebo rovným 2,0 % a největší jednotlivou nečistotou menší nebo rovnou 1,0 %.
Velmi nízká vlhkost (méně než nebo rovna 0,5 %) a zbytky po zapálení (méně než nebo rovné 0,1 %) chrání citlivé epoxidové a acetátové skupiny před degradací.
Těžké kovy Méně než nebo rovné 20 ppm splňují očekávání farmaceutické kvality.
Konzistentní specifická optická rotace (+85 stupeň až +100 stupeň) a krystalický habitus zaručují reprodukovatelnou diastereoselektivitu (16 - methyl) a optickou čistotu.
Rukojeť z 9,11-epoxidu umožňuje jednokrokovou regio- a stereoselektivní fluoraci - srdce konstrukce dexamethasonu.
„Co vidíte, to dostanete“ – každá šarže je dodávána s kompletním certifikátem analýzy.
Chromatografická analýza - dexamethason 9,11-epoxid acetát (8DM acetát)
- Signál:VWD1 A, vlnová délka =240 nm|Sloupec: C18 4.6 mm × 250 mm × 5 μm; gradient acetonitril-voda; průtok 1,0 ml/min
|
Doba uchování (min) |
Typ |
Šířka vrcholu (min) |
Oblast vrcholu |
Výška píku |
Plocha% |
|
3.912 |
MM |
0.104 |
3.0 |
0.4 |
0.019 |
|
5.536 |
MM |
0.138 |
7.3 |
0.8 |
0.047 |
|
7.284 |
MM |
0.146 |
4.8 |
0.6 |
0.031 |
|
8.872 |
MM |
0.156 |
24.4 |
2.5 |
0.156 |
|
10.428 |
MM |
0.170 |
15400.0 |
1810.2 |
98.650 |
|
12.504 |
MM |
0.158 |
48.2 |
5.6 |
0.309 |
|
14.196 |
MM |
0.174 |
53.2 |
6.1 |
0.341 |
|
16.052 |
MM |
0.186 |
28.4 |
3.2 |
0.182 |
|
18.274 |
MM |
0.198 |
21.4 |
2.4 |
0.137 |
|
20.418 |
MM |
0.210 |
20.0 |
2.2 |
0.128 |
- Způsob stanovení:Karl Fischer titrace (standardní: menší nebo rovno 0,5 %)
- Obsah vlhkosti:0.22%
- Testovací metoda:Obsah popela metodou zapálení (mezní hodnota: menší nebo rovna 0,1 %)
- Obsah popela:0.02%
- Testovací metoda:Kapilární metoda bodu tání (standard kvality: 185–200 stupňů)
- Bod tání:194,2 stupně
Specifikace produktu - Dexamethason 9,11-Epoxide Acetate (8DM Acetate)
|
Model produktu |
Dexamethason 9,11-epoxid acetát (8DM acetát) |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek |
|
Test (HPLC, %) |
Větší nebo rovno 98,0 |
|
Související látky (celkem, %) |
Menší nebo rovno 2,0 |
|
Největší jednotlivá nečistota (%) |
Menší nebo rovno 1,0 |
|
Bod tání ( stupeň ) |
185 – 200 |
|
Specifická optická rotace [ ]D20 |
+85 stupeň – +100 stupeň |
|
Obsah vody (%, KF) |
Menší nebo rovno 0,5 |
|
Ztráta sušením (%) |
Menší nebo rovno 0,5 |
|
Zbytek po zapálení (%) |
Menší nebo rovno 0,1 |
|
Těžké kovy (ppm) |
Menší nebo rovno 20 |
|
Obal |
25 kg vláknitý buben s dvojitým PE vnitřním pytlem |
Odkaz na zkušební metody: stanovení a související látky pomocí HPLC (všeobecná kapitola ChP 0512); voda Karl Fischer titrací (ChP 0832 / GB/T 6283); ztráta sušením (ChP 0831); zbytek po zapálení (ChP 0841); těžké kovy (ChP 0821).
Populární Tagy: dexamethason 9,11-epoxid acetát (8dm acetát) cas 24916-90-3, Čína dexamethason 9,11-epoxid acetát (8dm acetát) cas 24916-90-3 výrobci, dodavatelé, továrna
